Ciao a tutti, faccio un po' di chiarezza tra le varie molecole e ne aggiungo una che non vedo citata, almeno negli ultimi messaggi, che sarebbe avanafil (spedra)
Il metabolismo di sildenafil, tadalafil, avanafil e vardenafil differisce principalmente in termini di enzimi coinvolti, velocità di eliminazione e durata d'azione. Ecco una panoramica delle differenze principali:
Sildenafil (Viagra)
- Metabolismo: Sildenafil è metabolizzato principalmente dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e in parte dal CYP2C9.
- Emivita: Circa 4 ore.
- Durata d'azione: 4-6 ore.
- Inizio dell'effetto: 30-60 minuti.
- Escrezione: Principalmente nelle feci, circa il 13% nelle urine
Tadalafil (Cialis)
- Metabolismo: Tadalafil è metabolizzato principalmente dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4).
- Emivita: Circa 17,5 ore.
- Durata d'azione: Fino a 36 ore (è noto come "la pillola del weekend").
- Inizio dell'effetto: 30-60 minuti.
- Escrezione: Principalmente nelle feci, circa il 36% nelle urine.
Avanafil (Spedra)
- Metabolismo: Avanafil è metabolizzato principalmente dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e in minor misura dal CYP2C9.
- Emivita: Circa 5 ore.
- Durata d'azione: Fino a 6 ore.
- Inizio dell'effetto: 15-30 minuti.
- Escrezione: Principalmente nelle feci, circa il 21% nelle urine.
Vardenafil (Levitra)
- Metabolismo: Vardenafil è metabolizzato principalmente dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4) e in parte dal CYP3A5 e CYP2C9.
- Emivita: Circa 4-5 ore.
- Durata d'azione: Fino a 5-6 ore.
- Inizio dell'effetto: 25-60 minuti.
- Escrezione: Principalmente nelle feci, circa il 2-6% nelle urine.
Considerazioni Cliniche
- Interazioni Farmacologiche: Poiché tutti e quattro i farmaci sono metabolizzati dal CYP3A4, l'uso concomitante di inibitori o induttori di questo enzima può alterarne i livelli plasmatici. Ad esempio, gli inibitori potenti del CYP3A4 come il ketoconazolo possono aumentare i livelli di questi farmaci, mentre gli induttori come la rifampicina possono ridurli. (ma ne esistono tantissimi altri, quindi magari controllate che i farmaci che assumete non siano tra questi).
- Effetti Collaterali: I tempi di inizio e durata d'azione influenzano anche il profilo degli effetti collaterali, che possono variare tra i farmaci. Da notare l'escrezione del farmaco:
- quello più escreto per via renale è il tadalafil che lo rende un farmaco poco adatto a chi ha problemi renali appunto.
- quello più estesamente metabolizzato da parte del fegato è vardenafil, che lo rende poco adatto a chi ha problemi epatici.
- Interazione con il cibo: Questi farmaci vengono assimilati a livello del primo tratto del tenue, quindi l'effetto è più rapido se non devono rimanere ore nello stomaco e se quindi è facilitato lo svuotamento gastrico. Inoltre la curva d'assorbimento si appiattisce quando i farmaci vengono si trovano con il cibo dando un effetto magari più duraturo ma meno forte. Se il farmaco non raggiunge la minima dose efficace l'effetto è 0. Per questi motivi è molto meglio assumerli a stomaco VUOTO.
- Una precisazione sul tadalafil da 5mg: La confezione di tadalafil da 5mg ha più compresse delle altre per un motivo. Il motivo è che è pensato per prenderlo quotidianamente. Perché? Perchè l'efficacia di 5mg è poca, ma l'emivita media è 36 ore, per cui si ha un effetto accumulo visto che il farmaco viene assunto ogni 24. In poche parole, dopo una settimana di trattamento si ha una concentrazione plasmatica efficace per l'effetto che aiuta i pazienti che soffrono di ansia da prestazione. Prendere un tadalafil da 5mg ogni tanto al bisogno probabilmente non vi farà raggiungere la minima dose efficace e quindi buttate soldi.
In sintesi, la scelta tra questi farmaci può dipendere dalla durata dell'effetto desiderato, dalla velocità con cui si desidera che il farmaco inizi a funzionare, dalle possibili interazioni farmacologiche e dalle condizioni patologiche individuali.
Tanto vi dovevo
Blin